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    GPR120(L) β-Arrestin CHO

    CBP71508

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    I. Background
          游离脂肪酸(FA)在人体新陈代谢中起着至关重要的作用,并参与许多生理过程。其 中,omega-3 脂肪酸(ω-3FAs)以其潜在的健康益处而闻名,尤其是抗炎作用,并可能改 善心血管和大脑功能。GPR120,也称为游离脂肪酸受体 4 (FFAR4),已被确定为 ω-3 FAs 的受体,负责介导其抗炎和胰岛素增敏作用。

          GPR120 可以耦合到多个传感器(Gq、Gi、Gs 和 β-arrestins)来介导不同的下游信号 传导。 GPR120 激动剂,包括内源性饱和 9-羟基硬脂酸(9-HSA)、不饱和亚油酸(LA, ω-6 FA)和油酸(OA,ω-9 FA)、天然产物二十碳五烯酸(EPA,ω-3 FA)和合成激动剂 TUG891。TUG891 有明显的 Gq 偏向活性,只有 EPA 可以激活 Gs 信号。
     
    II. Description
         GPR120(L) β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GPR120(L)/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见图 1 所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 GPR120(L)结合, 融合β-Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 GPR120(L)遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报 告基因的β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增 强。



    Figure 1. GPR120(L) β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+ 5 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GPR120(L) Receptor

    Assay Format: β-arrestin
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2.Dose Response of TUG-891 in GPR120(L) β-Arrestin CHO (C15).


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