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    NK1R β-Arrestin CHO

    CBP71521

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    I. Background
         速激肽(Tachykinins )是分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中的一类神经肽。速激 肽物质 P(SP)、神经激肽 A(NKA)和神经激肽 B(NKB)共享一个保守的 C 端基序, 对速激肽受体(NK1R、NK2R 和 NK3R)的激活至关重要。NKA 优先激活与 Gα偶联的 NK2R,而 SP 和 NKB 分别优先结合 NK1R 和 NK3R。三种速激肽都能够在所有速激肽受 体类型中表现为完全激动剂。

          NK1R(Neurokinin 1 Receptor),又称 TACR1,是速激肽受体家族的核心成员,其内 源性配体为 P 物质(Substance P)。NK1R 作为多效性 GPCR 靶点,在疼痛传递、炎症反 应及情绪调控中发挥关键作用,是抗呕吐、抗抑郁及镇痛药物的重要靶点。
     
    II. Description
         NK1R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 NK1R/β-Arrestin 的信号转 导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 NK1R 结合,融合β-Arrestin的荧光素酶处于失活构象,当 NK1R 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



    Figure 1. 
    NK1R β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for NK1R

    Assay Format: β-arrestin
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data


    Figure 2. NK1R β-Arrestin CHO qPCR数据

    Figure 3. Dose Response of Agonists in NK1R β-Arrestin CHO (C24).


    Figure 4. Inhibition of Neurokinin A induced β-Arrestin Recruitment by samples in NK1R β-Arrestin CHO(C24).


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