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    CB2 β-Arrestin CHO

    CBP71558

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    I. Background
          大麻素是一类新兴的药理分子,可对包括前列腺癌在内的多种肿瘤发挥治疗作用。它 们与特定的生物大分子结合,产生不同的生理和行为反应。不同的研究表明,多种靶向大 麻素受体的激动剂可以影响抗炎细胞因子的释放、细胞增殖、细胞凋亡和坏死,从而影响 癌细胞的开展。大麻素的药理作用是顺利获得刺激 GPCR 介导的,称为大麻素受体 1 型(CB1) 和大麻素受体 2 型(CB2)。

          CB1 受体位于中枢神经系统(基底神经节和边缘系统)以及非神经组织中,而 CB2 受 体是外周受体,主要存在于免疫系统和脾脏中。药理学反应取决于与这些受体结合的内源 性大麻素的类型。CB2 作为 Gi/o 型 GPCR,激活后顺利获得 Gi/oα亚基抑制腺苷酸环化酶下降, 同时释放 Gβγ二聚体调控离子通道并激活 PI3K/AKT 通路(促进细胞存活)。
     
    II. Description
          CB2 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CB2/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 CB2 结合,融合β-Arrestin 的荧 光素酶处于失活构象,当 CB2 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招 募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



    Figure 1. 
    CB2 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for CNR2

    Assay Format: β-Arrestin
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. Recombinant CB2 β-Arrestin CHO stably expressing CB2.

    Figure 3. Dose Response of CP55940 in CB2 β-Arrestin CHO(C14).



     

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