GPR10 CHO
CBP71602
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| I. Background | |
| GPR10（催乳素释放肽受体，PrRPR），是一种典型的 A 类 GPCR，主要分布于中枢 神经系统，特别是下丘脑、丘脑和脑干等调控能量平衡、痛觉和心血管功能的脑区。 GPR10 的内源性配体是催乳素释放肽（PrRP），这是一种神经肽，最初因其促进催乳素释 放的能力而得名，但后续研究发现其核心功能在于调节摄食和能量代谢。PrRP 存在两种亚 型：PrRP31 和 PrRP20，它们以高亲和力结合并激活 GPR10，启动下游信号级联反应。 当配体 PrRP 与 GPR10 结合后，会诱导受体构象变化，进而激活与之偶联的 G 蛋白。 GPR10 主要与 Gq/11 家族 G 蛋白偶联，激活的 Gq 蛋白进一步激活 PLC，催化细胞膜上的 磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）水解生成三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。IP3 与内质 网上的 IP3 受体结合，促使细胞内钙库释放 Ca 2+，导致胞内钙离子浓度迅速升高；同时， DAG 激活蛋白激酶 C（PKC）。此外，研究也表明 GPR10 在某些细胞背景下能与 Gi/o 蛋 白偶联，抑制腺苷酸环化酶活性，降低胞内 cAMP 水平。这些信号通路的激活最终会调控 神经元兴奋性、基因表达及神经肽释放，从而介导 GPR10 在抑制食欲、调节能量代谢及削 弱阿片镇痛效应等方面的生理功能。该受体的信号主要顺利获得 G 蛋白偶联受体激酶（GRK） 磷酸化和随后的β-arrestin 结合来实现脱敏和内吞。 |
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| II. Description | |
GPR10 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 GPR10 的信号转导过程，原理见下图所示。 Figure 1. GPR10 CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: |
GPR10 |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GPR10 Receptor |
| Assay Format: | Gq |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data Figure 2. HTRF IP-One Assay with GPR10 CHO( C9). |
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