MC2R（黑素皮质素受体 2），也称为促肾上腺皮质激素受体（ACTH Receptor, ACTHR），属于黑素皮质素受体（MCR）家族中的一员。MC2R 具有高度特异性，其主要 表达于肾上腺皮质的束状带和网状带，同时也在脂肪组织、骨骼、卵巢及皮肤等外周组织中有少量分布。MC2R 的配体选择性极强：与家族中其他能识别多种黑素皮质素（如α- MSH）的成员不同，MC2R 只能被促肾上腺皮质激素（ACTH）特异性激活。临床遗传学 证实，MC2R 基因的失活突变是Ⅰ型家族性糖皮质激素缺乏症（FGD1） 的主要病因，患者因肾上腺皮质对 ACTH 不敏感而导致皮质醇合成严重不足，表现为危及生命的肾上腺功 能不全。

      MC2R 主要与细胞内的 Gs 蛋白偶联。当 ACTH 与 MC2R 结合后，受体发生构象变化，激活 Gs 蛋白，进而活化腺苷酸环化酶（AC），促使细胞内第二信使环磷酸腺苷 （cAMP） 水平急剧升高。cAMP 随后激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 顺利获得磷酸化下游转录因子（如 CREB）及类固醇生成相关蛋白，最终上调类固醇生成急性调节蛋白 和一系列 类固醇合成酶的表达，刺激肾上腺皮质束状带高效合成并分泌皮质醇。

      MC2R CRE-Luc CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 MC2R 的信号转导过程，原理见下图所示。
 

Figure 1. MC2 CRE-Luc CHO 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2. Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001（we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of Human ACTH(1-39) in MC2R CRE-Luc CHO(C16).

Figure 3. HTRF cAMP Assay with MC2R CRE-Lue CHO(C16).